Dolgo časa so bile želje zdravnikov, da bi bolnikom s presajanjem organov podaljšali življenje, neuresničljive. Prvi poskusi transplantacij so bili zaradi neustreznih kirurških tehnik in nepoznavanja delovanja imunskega sistema neuspešni. Imunosupresivnih zdravil niso poznali. Do 50-ih let 20-tega stoletja so se za zaviranje imunskega sistema pri presaditvah neuspešno posluževali obsevanja z X-žarki. Farmakološko zaviranje imunskega odgovora se je začelo v 60-ih letih z odkritjem 6-mercaptopurina in azatioprina, prav tako se je uvedla uporaba kortikosteroidov. Zdravljenje s kombinacijo azatioprina in steroidov se je splošno uporabljalo še nadaljnih 20 let. Leta 1967 so prvič uporabili poliklonske antilimfocitne globuline, z leti so razvili nova poliklonska in monoklonska protitelesa. V 1980-ih je v uporabo stopil ciklosporin, ki se je v kombinaciji s steroidi in azatioprinom izkazal za zelo uspešnega, saj se je bistveno podaljšalo preživetje presadka. V devetdesetih so v terapijo uvedli takrolim, mycophenloat mofetil idr., slednji je v celoti nadomestil azatioprin.
Vse to je pripeljalo do očitnega izboljšanja prognoze presaditev in podaljšanja življenjske dobe bolnikov.
Po definiciji so imunosupresivi zdravila, ki upočasnijo ali zaustavijo dejavnost imunskega sistema. Klinično se uporabljajo pri:
• preprečevanju zavrnitve presajenih organov in tkiv (npr. kostni mozeg, srce, ledvice, jetra)
• zdravljenju avtoimunskih bolezni oz. bolezni ki so najverjetneje avtoimunega izvora (npr. revmatoidni artritis, miastenija gravis, SLE, ulcerativni kolitis)
Idealnega zdravila, ki ne bi imelo slabosti in stranskih učinkov ni. Tako je tudi z imunosupresivi. Vsem pozitivnim učinkom navkljub je pri njihovi uporabi potrebno upoštevati določene omejitve. Ena izmed teh je neselektivno zaviranje imunskega sistema zaradi česar se imunski sistem ni zmožen uspešno zoperstaviti okužbam in malignim celicam. Bolniki so zato izpostavljeni večjemu tveganju za okužbe in rakava obolenja.
Večina imunosupresivov ima negativen vpliv na kostni mozeg, prihaja tudi do stranskih učinkov npr. hipertenzija, dislipidemija, hiperglikemija, peptične razjede, poškodb jeter in ledvic,… Prav tako lahko imunosupresivi interagirajo z ostalimi zdravili in tako vplivajo na njihovo presnovo, delovanje.