Farmakodinamične lastnosti
Oznaka ATC: B01AC05
Zdravila za bolezni krvi in krvotvornih organov
Antitrombotiki
Antitrombotiki
Zaviralci agregacije trombocitov brez heparina
Tiklopidin
Farmakodinamične lastnosti
Zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzroča ADP
Ireverzibilna vezava na ADP receptor P2Y12 na trombocitih
Trombociti: zmanjšanje agregacije in odlaganje, podaljša življenjsko dobo
Eritrociti: povečanje prožnosti in zmanjšanje agregabilnosti
Fibrinogen: zmanjšanje koncentracije
Zaviranje sproščanja TxB2, βTG in PF4

KRI: zmanjšanje viskoznosti in povečanje filtrabilnosti, podaljšanje časa krvavitve

Farmakokinetične lastnosti
Peroralno, tablete
Absorpcija:
Hitra, približno 80- do 90-odstotna
Hrana zveča biološko uporabnost
t max = 3-4h po zaužitju
Porazdelitev:
t½ = 4 ure
>95 % reverzibilno vezan na serumske beljakovine
V eritrocitih in polimorfonuklearnih levkocitih doseže največje koncentracije enako hitro kot v serumu, v trombocitih pa šele po 24 urah.
Farmakokinetične lastnosti
Metabolizem:
Presnova v jetrih je hitra in obsežna
5 presnovnih poti (N-dealkilacija in N-oksidacija z odpiranjem tiofenskega obroča)
4 stabilni, neaktivni presnovki
Eliminacija:
S sečem (okrog 60 %) in blatom (25–30 %)
Predvsem v obliki presnovkov, nespremenjenega <1 %
V živalih prehaja skozi posteljico in se izloča v mleko. Ustrezne raziskave pri ljudeh niso bile opravljene.
Terapevtske indikacije
Preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z velikim tveganjem
Preprečevanje trombemboličnih zapletov pri prekanalizacijskih in premostitvenih posegih na arterijah
Kontraindikacije
Hemoragična diateza
Bolezenska stanja, pri katerih so pogoste krvavitve
Bolezni krvi, pri katerih je podaljšan čas krvavitve
Hematopoetične motnje v anamnezi
Trombotično trombocitopenična purpura ali aplastična anemija
Hudo jetrno obolenje
Neželeni učinki
Redki in najresnejši – prekinitev zdravljenja!
Trombotična trombocitopenična purpura
Aplastična anemija
Pogosti:
Driska (pri 20%), druge prebavne motnje
Nevtropenija s kliničnimi znaki, agranulocitoza
Glavobol, omotica
Povečana aktivnost in koncentracija jetrnih encimov
Povečana serumska koncentracija holesterola in trigliceridov (tudi za 10%, razmerje se ohrani)
Kožni izpuščaji, lahko so generalizirani

Primerjava s prototipom
Recept
Rp:/ Tagren 250 mg filmsko obložene tablete
da scat. orig. no. VI. (sex)

S.: Vzemi 1 tableto dvakrat na dan, po jedi.

*za bolnike na hemodializi pa 1 tableta zdravila Tagren na dan
Hvala za pozornost
Literatura:
http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/7FFBCC82BAD37773C12579C2003F5C2F/$File/s-013293.pdf
Predavanje: Zdravila, ki vplivajo na nastajanje trombov
Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Rang and Dale's Pharmacology. Churchill, Livingstone, Edinburgh, 2007, 2012